Genipósido

Genipósidoes uno de los compuestos iridoides, y también se encuentra en plantas como Eucommia ulmoides y Cistanche tuberosa. Los iridoides son una clase de monoterpenos ampliamente distribuidos en el reino vegetal. Tienen una estructura de anillo especial de ciclopentano-pirano y existen principalmente en forma de glucósidos. Hay un doble enlace entre C3 y C4 en este tipo de compuesto, y hay muchos grupos metilo en C4 y C8, y se oxidan fácilmente en -CH2OH, -CH2OR, -COOH, -COOR y otros grupos. Como importante metabolito secundario de las plantas, no solo es de gran importancia en la síntesis de alcaloides de indol y la taxonomía de las plantas, sino que también tiene una amplia gama de actividades biológicas.

1. Efecto hepatoprotector y colerético
Genipin puede ayudar a proteger el hígado. El hígado es la "fábrica química" del cuerpo humano, que puede ayudar al cuerpo a metabolizar, descomponer y excretar toxinas y desechos. Sin embargo, el consumo excesivo de alcohol, el tabaquismo, la medicación a largo plazo y otros factores pueden dañar el hígado y provocar enfermedades como la hepatitis y el hígado graso. Genipin puede reducir el grado de daño de las células hepáticas, reducir la inflamación del hígado y promover la regeneración de las células hepáticas, logrando así el efecto de proteger el hígado. En segundo lugar, la genipina puede promover la secreción de bilis, mantener la contracción normal de la vesícula biliar y el flujo fluido de la bilis. La bilis es un líquido digestivo secretado por la vesícula biliar que ayuda en la digestión de las grasas y, por lo tanto, facilita la absorción de nutrientes en los intestinos. Sin embargo, si la colestasis no es suave, puede provocar enfermedades como cálculos biliares y colecistitis. Genipin puede promover la secreción de bilis y mantener la función normal de la vesícula biliar, previniendo así la colestasis y la formación de cálculos.
 

2. Efectos sobre el tejido pancreático
El cuerpo puede generar radicales libres de oxígeno a través de sistemas enzimáticos o no enzimáticos, y los radicales libres de oxígeno pueden atacar los ácidos grasos poliinsaturados en las membranas biológicas para desencadenar la peroxidación de lípidos y así formar peróxidos de lípidos. La peroxidación lipídica puede amplificar el efecto del oxígeno activo a través de una cadena o reacciones de ramificación de cadena. Por lo tanto, una especie de oxígeno reactivo inicial puede conducir a la formación de muchos productos de lipólisis. Algunos de estos productos de degradación pueden causar disfunción y metabolismo celular. Los radicales libres de oxígeno pueden causar daño celular no solo a través de la peroxidación de los ácidos grasos poliinsaturados en las biomembranas, sino también a través de la descomposición de los productos de los peróxidos de lípidos.

3. Efecto regulador sobre la función gastrointestinal.

Los principales componentes de la genipina son una variedad de extractos de plantas a base de hierbas. Estas plantas contienen una variedad de ingredientes activos como alcaloides y ácido tánico, que pueden promover la función gastrointestinal al regular la actividad del sistema nervioso intestinal. Puede mejorar la función motora normal del tracto intestinal, mejorando así problemas como la indigestión y la disfunción gastrointestinal. Puede estimular la secreción de la pared del estómago, ayudar a digerir nutrientes como proteínas, grasas y carbohidratos, mejorar la digestión y la tasa de absorción de los alimentos y promover la salud del tracto gastrointestinal. Puede reducir la secreción de ácido gástrico y reducir el daño del ácido gástrico a la mucosa gástrica, aliviando así síntomas como dolor de estómago, reflujo ácido y calambres estomacales.

4. Efectos analgésicos y antiinflamatorios.
Se sabe que la mayor liberación de NO en los sitios inflamatorios es un factor importante que conduce al daño celular. Genipin es el producto de la hidrólisis del extracto de Gardenia por -glucosidasa. Los experimentos han demostrado que la genipina puede inhibir la expresión de la sintasa de NO inducible y la síntesis de NO, y muestra una relación dosis-efecto obvia. Genipin también es un eliminador de hidroxilo específico, que puede inhibir la peroxidación lipídica del tejido cerebral homogeneizado causada por Fe2 más/vitamina C, y tiene efectos antiinflamatorios locales obvios sobre el edema causado por el aceite de crotón, los cuales mostraron que hubo una dosis clara. relación de efectos.

5.Efecto anti-endotoxina (LPS) Efecto anti-LPS del Extracto de Gardenia
El efecto anti-LPS del Extracto de Gardenia es un efecto farmacodinámico que se ha estudiado más en los últimos años. Los estudios tanto in vivo como in vitro han demostrado que tiene un efecto neutralizador significativo sobre el LPS, puede inhibir significativamente la liberación de factores inflamatorios inducidos por el LPS y antagonizar el efecto dañino del LPS en el cuerpo. Fu Jianfeng et al [7] demostraron que el extracto de Gardenia puede neutralizar directamente el LPS al combinarse con el centro activo Lípido A de LPS, lo que inhibe la liberación del factor de necrosis tumoral (TNF-), inhibiendo la activación celular mediada por LPS, reduciendo la liberación de citoquinas, proteger a los ratones modelo de sepsis y mostrar una relación dosis-efecto evidente.

(1) Agente de reticulación
Genipin es un agente reticulante natural extraído de las plantas. Tiene múltiples grupos funcionales activos y baja citotoxicidad porque los enlaces cruzados de anillo formados por genipina son más estables que otros enlaces cruzados de red y enlaces cruzados lineales. Su material reticulado inmovilizado no es fácil de exudar genipina sin reaccionar para producir reacciones citotóxicas durante la aplicación práctica.

(2) Preparación de la gardenia roja
Utilizando el extracto de Gardenia como materia prima, se hidroliza en condiciones alcalinas para generar ácido geniposídico, que es hidrolizado por -glucosidasa para generar aglicona, que puede reaccionar con compuestos amino primarios para generar rojo de gardenia; Adsorción de resina macroporosa no polar, después de que el agua y el alcohol eluyen las impurezas, la solución de amoníaco pH 11 eluye, el eluyente es fácil de secar; después del refinado, el valor del color de la muestra aumenta 10 veces, el producto no es higroscópico y tiene buena solubilidad en agua. Usando el eluato de extracto de Gardenia, un subproducto de la producción de amarillo de gardenia, como sustrato, la conversión enzimática se llevó a cabo en un fermentador de 10 L y el producto convertido se refinó con una resina de adsorción macroporosa para obtener un valor de color de 62,8. [532 1 (1 por ciento) nm E cm] de polvo rojo de gardenia.

(3) Preparación de la gardenia azul:use celulasa para hidrolizar el extracto de Gardenia para generar genipina y luego sintetice el pigmento azul de gardenia con aminoácidos; utilizar tecnología de ultrafiltración para separarlo y purificarlo; a través de la determinación de HPLC, el pigmento azul de gardenia obtenido Valor de color mayor o igual a 192, pureza mayor o igual a 95 por ciento. El uso de genipina para entrecruzar y teñir la fibroína de seda puede obtener productos de teñido con mejor estabilidad; La investigación del mecanismo muestra que la genipina y la fibroína de seda se tiñen al reaccionar con ciertas cadenas laterales de aminoácidos en la cadena peptídica de la proteína.

(4) Reacción de síntesis químicaEl extracto de Gardenia y la genipina son compuestos iridoides que tienen una amplia gama de actividades farmacológicas, como efectos antiseniles contra la demencia, anticancerígenos y neuroprotectores. Usando extracto de Gardenia y genipina como precursores, a través de una serie de reacciones químicas, se pueden obtener compuestos con esqueletos químicos similares, lo que proporciona un atajo para encontrar mejores fármacos terapéuticos.

(1) Triture la fruta de gardenia hasta obtener un polvo grueso, agregue etanol con una concentración de 50-75% v/v según la relación sólido-líquido g/mL de 1:5-20, extraiga {{5 }} veces a 50-80 grados y se combinan. El extracto se adsorbe con tierra de diatomeas y luego se filtra para obtener el filtrado, y el filtrado se concentra a presión reducida convencional para obtener el extracto de extracto de Gardenia;
 

(2) Extracción ultrasónica del extracto de extracto de Gardenia obtenido en el paso (1) con una mezcla de acetato de etilo y metanol de 2 a 6 veces, combinando los extractos y concentrando a presión reducida para obtener Extracto de Gardenia crudo;
 

(3) Tomar el extracto crudo de Gardenia obtenido en el paso (2) y disolverlo en un baño de agua a 60 grados con una solución de metanol con una concentración de masa del 15 por ciento para obtener una solución saturada;
 

(4) Después de filtrar la solución saturada obtenida en el paso (3) en caliente, después de enfriar a temperatura ambiente, agregar acetato de etilo analíticamente puro a una velocidad de adición de solvente de 5 kg/h para llevar a cabo una cristalización en agitación durante 2 horas, detener agregue líquido y deje reposar durante 3 horas. Después de que aparezcan los cristales en forma de aguja, agregue acetato de etilo analíticamente puro a una tasa de adición de solvente de 2 kg/h para agitación secundaria y cristalización hasta que los cristales en forma de aguja dejen de crecer, y un sistema de cristal es obtenido;
 

(5) Filtrar el sistema de cristal obtenido en el paso (5) para obtener cristales, y secar a presión reducida a temperatura normal para obtener cristales de extracto de Gardenia en forma de aguja blanca como la nieve.
La solución mixta de acetato de etilo y metanol en el paso (2) es una solución mixta que se obtiene mezclando acetato de etilo y metanol analíticamente puros en una proporción de volumen de 1:(1-3).

• La agitación primaria en el paso (4) se lleva a cabo a una velocidad de rotación de 30 r/min.
• La agitación secundaria en el paso (5) se realiza a una velocidad de rotación de 100 r/min.
• La filtración en los pasos (4) y (5) se realiza utilizando una bolsa de tela de filtro de malla 200-.
• La presente invención selecciona disolventes mixtos para purificar y cristalizar el extracto de Gardenia porque el metanol y el acetato de etilo son mutuamente solubles, y el extracto de Gardenia es fácilmente soluble en metanol y ligeramente soluble en acetato de etilo. Calentar y disolver el extracto de Gardenia con metanol hasta la saturación, gradualmente El principio de agregar acetato de etilo para reducir la solubilidad del extracto de Gardenia en extracto de Gardenia cristalizado en metanol.

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