1. Introducción de benfotiamina
Polvo de benfotiaminaes un compuesto orgánico con fórmula molecular C19H23N4O6PS, peso molecular 466,45, nombre químico: ácido benzoico sulf-2 - [[(4-amino-2-metil-5-pirimidinil)metil]formamido] Éster de - 1 - [2 - (fosforoxietil) - 1-propenilo], y su apariencia es un polvo cristalino de color blanco.
La fenilfosforotiamina es un derivado liposoluble de la vitamina B1. Además de sus diferentes propiedades físicas y químicas de la vitamina B1 soluble en agua, su diferencia estructural es que tiene un anillo de tiazol abierto, que forma vitamina B1 fisiológicamente activa a través de una acción de circuito cerrado en el cuerpo.
Después de ingerir fenilfosforotiamina, la concentración plasmática máxima de tiamina es aproximadamente 5 veces mayor que la de la vitamina B1 y la disponibilidad biológica máxima es aproximadamente 3,6 veces mayor que la de la vitamina B1 y es mayor que la de otros derivados liposolubles de la vitamina B1. Los estudios en humanos y animales han demostrado que, en comparación con las vitaminas solubles en agua, la biodisponibilidad y la actividad biológica de la fenilfosforotiamina son mayores. En comparación con la vitamina B1, en plasma, sangre total, glóbulos rojos y tejidos, la concentración máxima y total de vitamina B1 y su fosfato producido por la fenilfosforotiamina son mayores y su vida media plasmática es más larga. La biodisponibilidad relativa en el tejido muscular (5 veces) y el cerebro (25 veces) aumentó de manera más significativa, y en otros tejidos, como el hígado y el riñón, también aumentó un 10-40%.
Los adultos toman fenilfosfatos de tiamina y clorhidrato de tiamina por vía oral y miden la cantidad de vitamina B1 total en la sangre, el aumento de la coenzima de vitamina B1 (pirofosfato de tiamina) y la vitamina B1 libre en la sangre. Los resultados muestran que, en comparación con el clorhidrato de tiamina, los fenilfosfatos de tiamina tienen la mayor absorción en los tubos digestivos, la vitamina B1 total en la sangre mantiene una concentración alta y la tasa de conversión de la coenzima vitamina B1 también es alta.
La benfotiamina puede aumentar la actividad de la enzima normalmente poco activa (transcetolasa) y reducir el daño patológico del daño microvascular diabético causado por la acumulación de dos metabolitos en el estado hiperglucémico, atenuando así el daño oxidativo inducido por la hiperglucemia a las células endoteliales.
Nombre del producto |
benfotiamina |
Extraer fuente |
Derivado liposoluble de la vitamina B1 |
Disolvente de extracción |
Agua/alcohol etílico |
Apariencia |
Polvo cristalino blanco |
Solubilidad |
Ligeramente soluble en agua y metanol, casi insoluble en etanol, insoluble en éter y cloroformo. Soluble en hidróxido de sodio, carbonato de sodio y solución diluida de ácido clorhídrico. |
Identificación |
TLC, HPLC |
Cenizas sulfatadas |
No más de 0.5% |
Metales pesados |
No más de 20 ppm |
Pérdida por secado |
No más de 5.0% |
Tamaño del polvo |
80Malla, no menos de 90% |
Ensayo de L-carnosina (prueba de HPLC, porcentaje, estándar interno) |
Mín. 98.0% |
Calidad Microbiológica (Recuento total de aerobios viables) |
|
- Bacterias, UFC/g, no más de |
No más de 103 |
- Mohos y levaduras, UFC/g, no más de |
No más de 102 |
- E. coli, Salmonella, S. aureus, UFC/g |
Ausencia |
Duración |
Este producto debe sellarse, dar sombra y almacenarse en un lugar seco, fresco y bien ventilado. El período de validez es de 2 años. |
2. Propiedades físicas y químicas
Solubilidad: insoluble en agua y metanol, insoluble en etanol e insoluble en éter y cloroformo. Soluble en hidróxido de sodio, carbonato de sodio y ligeramente soluble en solución diluida de ácido clorhídrico. Aizomina Menos o igual a {{0}}.1%, metales pesados Menos o igual a 20 ppm, humedad Menos o igual a 1,0%, punto de fusión 200 grados C.
El fenileno es un derivado liposoluble de la vitamina B1. Además de las diferentes propiedades físicas y químicas de la vitamina B1 soluble en agua, la diferencia en la estructura es que hay un anillo de azol abierto. Vitamina B1.
Después de la ingesta de fenilfomina, la concentración sanguínea máxima de vitamina B1 es aproximadamente 5 veces mayor que la ingestión de vitamina B1, y la utilización biológica máxima es aproximadamente 3,6 veces mayor que la de la vitamina B1. Esencia Los estudios en humanos y animales han demostrado que, en comparación con la forma de agua: vitamina soluble, la utilización biológica y la actividad biológica de la benfomina es mayor. En comparación con la vitamina B1, en el plasma, la sangre total, los glóbulos rojos y los tejidos, la vitamina B1 y su pico de fosfato y la concentración total de fosfatos producidos por la fenilftisemaína son mayores y su vida media plasmática es más larga. En el tejido muscular (5 veces) y en el cerebro (25 veces), ha aumentado significativamente en comparación con la utilización biológica. En otros tejidos como el hígado y el riñón también se mejora el 10-40%.
La popularidad de la fenilhenilina y el clorhidrato determina el aumento de la vitamina B1 total en la sangre, la vitamina B1 de tipo coenzima (ácido fosfórico de coque) y la vitamina B1 ionizada en la sangre. La vitamina B1 total en la sangre, la más absorbida por el tubo digestivo, mantiene una alta concentración y la tasa de conversión de vitamina B1 de tipo coenzima también es muy alta.
Número CAS | 22457-89-2 |
Densidad | 1,4±0.1 g/cm3 |
Punto de ebullición | 745,1±70.0 grados a 760 mmHg |
Punto de fusion | 165ºC |
Fórmula molecular | C19H23N4O6PS |
Peso molecular | 466.448 |
Punto de inflamabilidad | 404,4±35,7 grados |
Masa exacta | 466.107605 |
PSA | 191.05 |
Iniciar sesión | 1.81 |
Presión de vapor | {{0}}.0±2,6 mmHg a 25 grados |
Índice de refracción | 1.645 |
Condición de almacenamiento | 2-8 grado |
3. Beneficios para la salud de la benfotiamina
3.1 La benfotiamina puede ayudar a mejorar la deficiencia de tiamina
★Ataxia/control motor deficiente
★ confundido
★edema/hinchazón
★irritabilidad
★cambios de humor
★Nistagmo/movimiento ocular incontrolado
★Convulsiones
★Pérdida de memoria a corto plazo
★ Taquicardia/frecuencia cardíaca rápida
3.2La benfotiamina puede ayudar a reducir el riesgo de enfermedades oculares crónicas
3.3. La benfotiamina puede ayudar a mejorar los síntomas de la diabetes
3.4. La benfotiamina puede ayudar con la enfermedad de Alzheimer
3.5. La benfotiamina puede ayudar con la enfermedad renal
4. Indicaciones de la benfotiamina en polvo
4.1 La benflutiazina es un derivado liposoluble de la vitamina B1, que mejora la biodisponibilidad de la vitamina B1 soluble en agua y mejora el efecto curativo al aumentar la concentración de tiamina en la sangre y los tejidos.
Las instrucciones son las siguientes:
(1) Prevenir y tratar la deficiencia de vitamina B1.
(2) Cuando aumenta la demanda de vitamina B1 y la absorción de los alimentos es insuficiente (fatiga, hipertiroidismo, embarazo, lactancia, trabajo físico intenso, etc.), se utiliza como suplementación.
(3) uso en el tratamiento de la encefalopatía de Benick no alcohólica;
(4) utilizado para tratar el pie de atleta;
(5) Se utiliza para tratar las siguientes enfermedades que se sabe están asociadas con la deficiencia de vitamina B1 y trastornos metabólicos, como la neuralgia; mialgia, artralgia; neuritis periférica, parálisis de nervios periféricos; trastornos cardiometabólicos; estreñimiento y otras funciones de energía gastrointestinal.
4.2 Aplicación
La benfotiamina se ha utilizado ampliamente en el campo de la medicina y la atención médica, y su forma farmacéutica se ha convertido en tabletas/gránulos.
5. ¡La benfotiamina, derivada de la vitamina B1, tiene un efecto terapéutico sobre la demencia senil!
Noticias de la zona especial de Shenzhen, mi país (corresponsal de Shenzhen Newspaper Group en Shanghai, Ma Xinfang) La enfermedad de Alzheimer es una enfermedad neurodegenerativa relacionada con la edad con disfunción cognitiva, como el aprendizaje y la memoria, como principales manifestaciones clínicas. Hace unos días, el profesor Zhong Chunjiu, subdirector del Departamento de Neurología del Hospital Zhongshan afiliado a la Universidad de Fudan, llevó a los miembros del equipo de investigación científica a descubrir por primera vez que un derivado de la vitamina B1, la benfotiamina, tiene un efecto terapéutico sobre demencia senil en la investigación sobre el tratamiento de la demencia senil. El periodista se enteró ayer en la Universidad de Fudan que el artículo de investigación se publicó en la revista académica internacional autorizada "Brain" y obtuvo la autorización de patente de invención nacional.
Según los informes, la tiamina es una vitamina esencial para el cuerpo humano y la benfotiamina es un derivado sintético de la tiamina con mejor biodisponibilidad. En un estudio relacionado, el grupo de investigación de Zhong Chunjiu inyectó derivados de tiamina, furatiamina y benfotiamina, en el estómago de ratones modelo de demencia senil internacionalmente aceptados y los trató durante 8 semanas. Los resultados mostraron que la benfotiamina tuvo un buen efecto en la mejora del deterioro de la memoria espacial en ratones modelo con demencia senil y pudo reducir la cantidad de placas seniles y ovillos neurofibrilares en el cerebro, mientras que la furatiamina no tuvo ningún efecto terapéutico. Los investigadores descubrieron mediante pruebas que la tiamina por sí sola no tiene ningún efecto en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Otros estudios han encontrado que la benfotiamina tiene un efecto regulador sobre la vía de señalización del metabolismo de la glucosa (GSK-3) en el cerebro, es decir, desempeña un papel al regular positivamente el nivel de fosforilación de GSK-3 y reduciendo la actividad de GSK-3.
6.Un tipo de método de producción de benfotiamina.
Los pasos individuales son:
1) Cuando el ácido polifosfórico reacciona con la vitamina B1, la temperatura de reacción es 80-130 grados, el tiempo de reacción es 3-8 horas y la proporción en peso de vitamina B1 a ácido polifosfórico es 1:3-5 ;
2) Después de la reacción anterior, agregue agua e hidrólisis a 80-120 grado, el tiempo de hidrólisis es 2-10 horas y la relación en peso de agua a materia prima vitamina B1 es 3-10;
3) Después de la hidrólisis, reduzca a temperatura ambiente, use la solución mixta de trioctilamina y solvente orgánico 1 como extractante para extraer el ácido fosfórico en el sistema, elimine el ácido fosfórico superior y reduzca la concentración de ácido fosfórico en la solución; La relación en peso de extractante a materia prima 维生素 B1 es 3-5:1;
4) Cuando precipita el producto crudo de monoéster de fosfato de vitamina B1, se agrega el solvente orgánico 2, y su cantidad es 5-7 veces el peso de la materia prima de vitamina B1;
5) El producto crudo no se limpia y se bate directamente con agua. Después de ajustar el valor de PH a 8.0-14.0 con álcali líquido a 0-5 grado, reacciona con benzoilo. cloruro durante 2-3 horas. Después de la reacción, se filtra para obtener el filtrado. El filtrado se ajusta a 3.5-4.0 con ácido clorhídrico concentrado para separar el sólido, y luego el sólido se separa y se seca para obtener un sólido blanco, concretamente feniltioamina; La dosis de cloruro de benzoilo es 1-2 veces mayor que la de vitamina B1.
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